OBAT-OBAT ANTI HISTAMIN

      Antihistamin merupakan antagonis H1-reseptor yang memberikan bantuan gejala tanda-tanda alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin, termasuk pruritus dan reaksi anafilaksis juga digunakan sebagai obat penenang dan antiemetik. Antihistamin generasi pertama dapat menyebabkan efek merugikan karena aktivitas kolinergik mereka dan kemampuan untuk melintasi penghalang darah-otak. Antihistamin generasi kedua yang lebih lipofob dari antihistamin generasi pertama dan dianggap kurang SSP dan efek kolinergik pada dosis terapi. Antihistamin sering ditemukan dalam kombinasi dengan bahan lain (misalnya, dekongestan, analgesik seperti acetaminophen atau NSAIDs) di banyak OTC obat dingin, sinus, dan alergi.

• Chlorpheniramine
• Clemastine (Tavist^®)
• Cyproheptadine (Periactin^®) 
• Dimenhydrinate (Dramamine^®)
• Diphenhydramine (Benadryl^®)
• Hydroxyzine (Atarax^®) 

1.Klorfeniramin 

adalah generasi pertama propylamine-derivatif antihistamin. Penyerapan oral klorfeniramin pada anjing adalah yang cepat dan lengkap, mencapai konsentrasi plasma puncak di 30-60 menit. Klorfeniramin maleat mengalami efek pertama-pass substansial. Klorfeniramin dan metabolitnya terutama diekskresikan dalam urin. Dosis yang dianjurkan pada kucing dan anjing adalah 1-2 mg dan 2-8 mg masing-masing, PO, bid-tid. Tanda-tanda klinis yang ringan seperti depresi dan GI marah telah dilaporkan untuk dosis <1 mg / kg. Tanda-tanda klinis yang signifikan seperti ataksia, tremor, depresi atau hiperaktif, hipertermia, dan kejang dapat dilihat dalam waktu 6 jam dari konsumsi dalam jumlah besar.

2.Clemestine, 

karena bioavailabilitas yang rendah oral pada anjing (3% vs 20% -70% pada orang), mungkin memiliki efektivitas yang terbatas pada dosis yang dianjurkan dari 0,05-0,1 mg / kg, PO, tawaran; 1,34 mg fumerate clemestine setara dengan 1 mg clemestine. Efek samping yang umum dari clemestine mungkin termasuk sedasi, lesu, dan tanda-tanda antikolinergik (mulut kering, takikardia, agitasi, penurunan usus sekresi / motilitas).

3.Dimenhydrinate dan diphenhydramine 

adalah generasi pertama etanolamin-derivatif antihistamin. Dimenhydrinate digunakan untuk efek antiemetik dan untuk pencegahan mabuk pada anjing dan kucing. Diphenhydramine baik diserap secara oral pada orang tetapi mengalami pertama-pass metabolisme di hati dengan hanya 40% -60% dari obat mencapai sirkulasi sistemik. Konsentrasi plasma puncak antihistamin etanolamin-derivatif terjadi dalam 1-5 jam; eliminasi waktu paruh bervariasi 2,4-10 jam. Sebuah dosis yang dianjurkan dimenhydrinate dan diphenhydramine pada kucing dan anjing adalah 4-8 mg / kg dan 2-4 mg / kg, masing-masing. Hiperaktif atau depresi, hipersalivasi, takipnea, dan takikardia adalah efek samping yang paling umum dilaporkan dengan antihistamin ini, umumnya dalam 1 jam paparan.

4.Prometazin hidroklorida 

merupakan turunan ethylamino dari fenotiazin dan antihistamin generasi pertama digunakan untuk mengelola penyakit gerakan. Prometazin tersebar luas di jaringan tubuh dan mudah melintasi plasenta. Overdosis dapat mengakibatkan depresi SSP atau eksitasi. Depresi SSP dilaporkan dalam anjing 30 menit setelah menelan prometazin pada 1 mg / kg.

5.  Meclizine 

adalah piperazine-derivatif antihistamin generasi pertama yang biasa digunakan sebagai antiemetik. Konsentrasi plasma puncak terjadi dalam 2-3 jam dari pemberian oral. Meclizine terutama diekskresikan sebagai metabolit dalam urin, dengan melaporkan serum paruh 6 jam. Dosis yang dianjurkan pada anjing adalah 25 mg / hari (per anjing). Ketika anjing telah menerima meclizine di <33 mg / kg, hanya hiperaktif ringan atau depresi telah dilaporkan.

6.Loratadine 

adalah antihistamin trisiklik, long-acting dengan histamin perifer aktivitas antagonis H1-reseptor selektif. Pada orang, loratadine baik diserap secara lisan dan ekstensif dimetabolisme untuk metabolit aktif. Sebagian besar obat induk diekskresikan tidak berubah dalam urin. Mean paruh eliminasi pada orang adalah 8.4 jam. Loratadin tampaknya memiliki margin besar keselamatan pada hewan. Dosis yang disarankan pada anjing adalah 5-10 mg, PO, sekali untuk dua kali sehari (per anjing). Tidak ada kematian yang dilaporkan pada dosis lisan hingga 5 g / kg pada tikus dan tikus. Pada tikus, tikus, dan monyet, tidak ada tanda-tanda klinis yang terlihat di 10 kali maksimum yang disarankan manusia dosis oral harian.

7.Cetirizine

metabolit utama hydroxyzine, adalah piperazine nonsedasi antihistamin derivatif. Selektif menghambat reseptor H1 perifer dan tidak memiliki efek antikolinergik atau antiserotonergic signifikan bila digunakan pada dosis yang dianjurkan. Dosis yang dianjurkan untuk kondisi pruritus histamin-dimediasi pada anjing adalah 1 mg / kg, PO, sekali untuk dua kali sehari, dan 5 mg, PO, tawaran untuk kucing. Obat tampaknya ditoleransi dengan baik pada anjing dan kucing. Dosis mematikan minimum adalah 237 mg / kg pada tikus dan 562 mg / kg pada tikus. Efek samping termasuk muntah, hipersalivasi, sedasi, mengantuk, dan kadang-kadang hiperaktif.

Pengobatan toksikosis antihistamin terutama simtomatik dan suportif. Emesis hanya harus dipertimbangkan pada pasien tanpa gejala. Arang aktif mungkin berguna untuk konsumsi baru-baru ini. Pasien bergejala harus diawasi untuk tanda-tanda antikolinergik (agitasi, midriasis, takikardia, penurunan motilitas usus) dan diperlakukan sesuai kebutuhan. Fungsi kardiovaskular (denyut jantung dan tekanan darah) dan suhu tubuh harus dimonitor secara seksama. Propranolol (0,02-0,06 mg / kg, IV) dapat membantu untuk mengobati takikardia konsisten pada pasien normotensif. Diazepam dapat digunakan untuk mengontrol kejang atau aktivitas kejang-jenis. Physostigmine dianjurkan untuk melawan efek antikolinergik CNS overdosis antihistamin pada orang, meskipun risiko kejang terkait dengan obat ini dapat membatasi penggunaannya. Cairan IV harus diberikan sesuai kebutuhan.

8.Dekstrometorfan 

adalah nonsedasi, nonaddictive, pusat akting opioid penekan batuk. Ini tersedia dalam banyak OTC obat dingin dan batuk. Pada dosis yang dianjurkan, itu meningkatkan ambang batas untuk batuk. Hal ini cepat diserap secara lisan dan mengkonversi ke metabolit dextrorphan aktif dalam hati. Aktivitas penekan batuk bisa bertahan 3-12 jam, tergantung pada formulasi. Overdosis dapat menyebabkan SSP dan GI efek seperti agitasi, halusinasi, gugup, midriasis, gemetar, muntah, atau diare. Beberapa tanda-tanda klinis mungkin mirip dengan sindrom serotonin (agitasi, disorientasi, hipertermia, gugup, gemetar). Pengobatan terutama perawatan suportif. Diazepam dapat digunakan untuk mengontrol beberapa efek CNS. Penenang fenotiazin (Acepromazine atau chlorpromazine) atau siproheptadin (1,1 mg / kg, PO atau per rektum, untuk anjing, dan 2-4 mg per kucing; ulangi sekali dalam 6-8 jam jika diperlukan) dapat diberikan untuk sindrom serotonin.

Edit By:RoniKapida23

#VETSTUDENT #VETEDU #VETEDUCATION